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伐昔洛韋是什么?伐昔洛韋的藥理作用是什么?

2023-04-10 14:32:42 來源:汪清新聞網

伐昔洛韋是鳥嘌呤類似物類抗病毒藥物,在病臨床上用于單純皰疹和帶狀皰疹感染的治療。它是阿昔洛韋的前藥,在體內可轉化為阿昔洛韋。本藥水溶好,口服吸收后在肝內迅速被水解酶水解成阿昔洛韋,血漿中測不出伐昔洛韋,但阿昔洛韋的血漿濃度很高,可與靜脈注射阿昔洛韋相比,且比口服阿昔洛韋要高3~5倍。本藥生物利用度為65%,顯著高于阿昔洛韋,進餐后服用不影響其生物利用度。本藥和血漿蛋白結合率為13.5%~17.9%,可由乳汁分泌。本藥的分解代謝在肝及腸壁內進行。由于快速分解為阿昔洛韋,本藥的半衰期小于30min,而阿昔洛韋的半衰期在正常腎功能時約3h。廣泛分布于全身14個組織,可達小腸、肝、腎等組織,尤以淋巴結、皮膚中的濃度為最高,在腦組織濃度最低。24h后可以從所有組織中清除,48h后全部劑量從尿和糞便中排除。代謝物主要從尿液中排除。其中阿昔洛韋占46%~59%,8-羥基阿昔洛韋占25%~30%。在口服和靜脈注射相同的前體藥后,未代謝的前體藥分別占0.5%和6%,說明該藥更適合于口服給藥。血藥濃度接于靜脈滴注ACV,對腎臟的毒作用亦較輕,可更快地縮短帶狀皰疹后遺神經痛的時間。

伐昔洛韋的藥理作用是什么?

本品為阿昔洛韋的前體藥物,即阿昔洛韋與纈氨酸形成酯的鹽酸鹽。其口服吸收后能迅速完全地轉化為阿昔洛韋,在病毒感染細胞內,被脫氧苷激酶活化,進一步磷酸化為三磷酸脂,通過抑制DNA聚合酶,并在DNA聚合酶作用下,與增長的DNA鏈結合,終止病毒的復制,從而達到抗病毒作用。本品抗病毒譜廣,對帶狀皰疹病毒、單純皰疹病毒、EB病毒以及巨細胞病毒等有較強的抑制作用,療效顯著。

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